Команда КС-В Пептид имеет более чем 20 лет высокоэкспрессионного вектора дизайна, скрининга состояния экспрессии,Платформы очистки мембранных белков и быстрого обнаружения мембранных белковых целей на основе систем экспрессии эукариотов.

Подробное представление о мембранных белках

белки GPCR

G-белковые рецепторы (GPCR) - это мембранные белки, которые регулируют различные клеточные реакции на внешние раздражители.более 50% современных белковых препаратов связаны с GPCRКак мембранные белки, GPCR очень большие, структурно гибкие и трудно кристаллизуемые.

Рецепторы, связанные с белком G, являются одними из крупнейших членов семейства белков-рецепторов.Они выполняют важные биологические функции в процессе трансдукции клеточных сигналов и являются важными мишенями для лекарств.Внеклеточные препараты или лиганды связываются с различными типами рецепторов, рецепторы активируются, а сигналы передаются нижестоящим эффекторам путем активации гетеротримеров белка G.через второго посланника (cAMP или IP-one), и т. д.) регулирует активность мембранных ионных каналов и ядерную транскрипцию.

Цель GPCR - достигнутая цель

Услуги по строительству клеточных линий GPCR

● Подтверждение клеточной линии

1. интеграция мРНК
2Экспрессия поверхности клеточной мембраны (специфические теги)
3Имеет функциональную активность.

● Разработка методов

1Липосомный цис-трансфер
2Лентивирусная инфекция - стабильная трансфекция

● Моноклональное скрининг клеток

1. 3 функциональных клеточных линии
2. Валидация 2 пустых линий ячеек

● Банк клеток GPCR
Дальнейшее подтверждение с использованием молекулярной фармакологии и других методов

Полностью автономно сконструированная GPCR стабильно трансфицированная клеточная линия

Были установлены стабильные линии клеток семейства рецепторов глюкагона (GLP1R, GIPR, GCGR), и в группах создаются больше банков клеток-мишень GPCR.

Преимущества: цикл построения клеточной линии составляет 6-8 недель, а функциональная проверка - две недели.

Ионный канал

Как важная мишень, ионный канал является второй по величине мишенью препарата после GPCR.Он занимает важное место в исследованиях и разработке новых препаратов для центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.Известно, что более 400 генов кодируют ионные каналы, и 300 ионных каналов были идентифицированы.Есть более 100 наркотических целей с известными функциями., многие из которых являются проверенными терапевтическими целями.

Среди них, лигандные и напряженные ионные каналы занимают третье и четвертое места соответственно среди пяти главных генных целей существующих препаратов.После G-белковых рецепторов (GPCR) и семейства ядерных рецепторовВ настоящее время горячие зоны ионного канала включают боль (Nav1.7, ASIC и т. д.), эпилепсия (калийный канал) и оценка сердечной безопасности (hERG) и т. д.

Цели ионного канала - цели выполнены